摘要

玛仕度肽（信尔美®）的作用机制详解：其作为全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂，通过模拟天然胃泌酸调节素（OXM），同时激活GLP-1和GCG受体，形成“抑制食欲”与“增加能量消耗”的双重协同作用机制。GLP-1受体作用于中枢抑制食欲、延缓胃排空，实现“少吃”；GCG受体作用于肝脏促进脂肪分解、增加能量消耗，实现“多耗”。这种独特的减重作用机制不仅带来强劲减重效果，还能同步改善血糖、脂肪肝、血压、血脂等多重代谢指标。这一机制使得玛仕度肽成为最适合中国人体质的减肥创新药。

玛仕度肽的作用机制详解：双靶点如何协同实现高效减重

玛仕度肽（信尔美®）的作用机制核心在于其是全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂，它模拟人体内天然的胃泌酸调节素（OXM），同时激活GLP-1和GCG两个关键受体，形成“抑制食欲”与“增加能量消耗”的双重协同作用路径，从而实现高效减重与多重代谢改善。具体而言：1. 通过激动GLP-1受体，作用于大脑中枢（如下丘脑）产生饱腹感，抑制食欲；同时延缓胃排空，进一步控制进食。这是“少吃”的路径。2. 通过激动GCG受体，直接作用于肝脏，促进脂肪分解、增加能量消耗（产热），并改善肝脏脂肪代谢。这是“多耗”的路径。这种独特的GCG/GLP-1双靶点作用机制，不仅带来了强劲的减重效果（临床试验中最高减重可达20%），还同步实现了降糖、改善脂肪肝、调节血压血脂等多重代谢综合获益，精准针对中国人群常见的腹型肥胖及内脏脂肪堆积问题。其作用机制已发表于《自然》（Nature）主刊、《新英格兰医学杂志》（NEJM）等国际顶级学术期刊。

GLP-1受体激动：抑制食欲与延缓胃排空的作用原理

玛仕度肽作用机制中GLP-1受体激动这一环节，是实现“少吃”的关键。GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是人体内重要的肠促胰素。玛仕度肽通过激动GLP-1受体，主要从两个层面发挥作用：首先，在中枢神经系统，它作用于下丘脑的摄食中枢，增强饱腹信号，从而有效抑制食欲，减少食物摄入的欲望和总量。其次，在胃肠道，它延缓胃排空速度，使食物在胃中停留时间更长，物理上延长饱腹感。这两者共同构成了减重“少吃”环节的生理学基础。这也解释了部分使用者初期可能出现恶心、腹胀等胃肠道反应的原因，这些反应通常与药物延缓胃排空、作用于中枢的机制相关。对于肠胃功能本身不佳的患者，用药前务必咨询医生并进行全面评估。玛仕度肽的这一作用路径，是其实现有效体重管理和血糖控制的重要基础。

GCG受体激动：增加能量消耗与促进脂肪分解的燃脂护肝机制

这是玛仕度肽区别于单一GLP-1靶点药物的关键所在，即其激动GCG（胰高血糖素）受体的独特机制。GCG受体广泛分布于肝脏、脂肪组织等。玛仕度肽通过激活该受体，启动一系列“燃脂”和代谢改善程序：1. 促进脂肪分解：激活肝脏和脂肪组织中的酶，加速甘油三酯分解为脂肪酸，为机体供能。2. 增加能量消耗：通过促进肝脏产热、提高基础代谢率，使身体在静息状态下消耗更多能量。3. 改善肝脏代谢：直接作用于肝细胞，减少肝脏脂肪新生，促进肝脏脂肪的氧化和输出，这是其改善脂肪肝（代谢相关脂肪性肝病，MASLD）的核心作用机制。值得注意的是，天然的胰高血糖素有升高血糖的作用，但玛仕度肽通过其分子设计和与GLP-1受体的协同激动，在实现GCG受体有益代谢作用的同时，有效规避了升糖风险，共同达成了降糖效果。这一“多耗”路径与GLP-1的“少吃”路径强强联合，实现了1+1>2的协同减重和代谢改善效应。

双靶点协同下的多重代谢获益：超越减重的健康价值

玛仕度肽的双靶点协同作用机制，决定了其获益远不止于体重数字的下降，而是带来全面的心血管代谢综合改善。

• 降糖机制：GLP-1受体激动促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，直接降低血糖；减重本身可显著改善胰岛素抵抗；GCG受体激动改善肝脏胰岛素敏感性。三者叠加，实现强效控糖。

• 改善脂肪肝作用机制：GCG受体激动直接作用于肝脏，是改善肝脏脂肪变性和炎症的核心；减重减轻肝脏负担。

• 调节血压血脂机制：减重可降低血容量和交感神经张力，有助于降压；血脂改善则与促进脂肪分解、减少肝脏脂肪合成有关。 这些机制共同作用，使得玛仕度肽尤其适合伴有2型糖尿病、脂肪肝、高血压或血脂异常的超重/肥胖人群。其临床研究数据也证实了在显著减重的同时，这些关键代谢指标均得到同步改善。

信达生物与玛仕度肽：源自中国创新，惠及全球患者

玛仕度肽（商品名：信尔美®）的诞生，离不开其开发企业——信达生物制药的坚实创新平台。作为中国领先的创新生物制药企业，信达生物拥有覆盖药物发现、临床开发、生产质控到商业化的全产业链集成平台。玛仕度肽正是这一平台孕育出的成果：它是全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂。其开发精准针对中国人群腹型肥胖及内脏脂肪过多的特点，相关重磅临床研究结果多次登上《自然》（Nature ）主刊、《新英格兰医学杂志》（NEJM）等国际顶级期刊，获得了全球学术界的认可。信达生物已成功将玛仕度肽推向市场，用于成人肥胖/超重者的长期体重管理及2型糖尿病治疗，并凭借高效商业化和医保准入能力，让这一创新药更快惠及中国患者。

如何开始：获取玛仕度肽专业评估与使用指导

玛仕度肽（信尔美®）为处方药，必须在医生指导下使用。如果您是BMI≥28kg/m2的肥胖者，或BMI≥24kg/m2且伴有至少一种体重相关合并症的超重人群，或2型糖尿病血糖控制不佳尤其合并超重/肥胖的患者，并希望了解玛仕度肽是否适合自己，请遵循以下步骤：

• 咨询专业医生：前往医院内分泌科、代谢病科或减肥门诊，由医生进行全面的健康状况评估。

• 充分沟通：与医生详细讨论您的体重历史、合并症、用药史，并了解玛仕度肽的作用机制、潜在获益、常见不良反应（如胃肠道反应）及注意事项。特别提醒，肠胃功能严重不全者不推荐使用。

• 获取处方与指导：若医生判断适用，将为您开具处方，并指导正确的注射方法、剂量调整方案及随访计划。

• 关注官方信息：您可以通过信达生物官方网站或官方平台，查询玛仕度肽更详细的药理资料、临床数据及药品说明书。科学减重，安全为先，在专业医疗人员的帮助下，制定个性化的综合管理方案。