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中宝药业临床前研究已完成,现正在进行IND申报准备中

硫酸舒欣啶是以天然产物常山碱乙作为结构先导进行全合成的化合物,是一种多离子通道阻滞剂,抑制心肌细胞钠、钾和钙通道,发挥复合型多离子通道阻滞作用,达到抗心律失常作用,对实验性心律失常模型药效显著,且这种机制可使临床应用更为安全,为我国拥有自主知识产权的原创性新药。从药理学作用机制上,硫酸舒欣啶从心钠通道的结合位点解离的速度比盐酸美西律要快得多,就INa,F 阻断效果而言,硫酸舒欣啶表现出Ib类性质,并且对L型钙离子流缺乏显著影响,可与β肾上腺素受体阻滞剂一起使用。在临床应用的安全性上,硫酸舒欣啶表现出了极低的尖端扭转性心律失常风险(Tdep Risk),无致心律失常作用。在高达100μM的浓度下,硫酸舒欣啶不会逆转正阶梯收缩性,不会显著抑制L型钙电流 ;在使用兔心室楔块制剂的临床前研究中,硫酸舒欣啶不会产生心律失常,也不会显著增加收缩力。在II期临床试验中,硫酸舒欣啶没有增加基线窦性心率,也未缩短人类个体的PR间期。多种研究结果数据显示,硫酸舒欣啶可合并基础治疗,用于冠心病和/或心力衰竭患者的室性早搏治疗。

2015年,中宝药业受让中科院上海药物所硫酸舒欣啶原料药及其制剂在中国大陆范围内的独占许可权。据悉,应用于房颤治疗的硫酸舒欣啶注射剂,中宝药业临床前研究已完成,现正在进行IND申报准备中,计划于2021年第二季度启动临床I期试验。

来源:中国健康时报网
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